Каспофунгин-ДЖ 50 мг №1. Лиофилизат для инъекций

  • Артикул:
  • Производитель: Станекс Драгз
  • Страна-производитель: Индия
  • МНН:
  • Показания к применению: Кандидоз
  • Путь введения: Инфузии
  • Срок годности: 08.22
9 000 ₽

На заказ

9 000 ₽

На заказ

Показания к применению

- эмпирическая терапия у пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию (вызванную Candida и Aspergillus);

- инвазивный кандидоз (в том числе кандидемия) у пациентов с нейтропенией и без нее;

- инвазивный аспергиллез у пациентов, рефрактерных к другой терапии или не переносящих ее, включая амфотерицин В, в том числе липосомальный и/или итраконазол;

- эзофагеальный кандидоз;

- орофарингеальный кандидоз.

Действующее вещество, группа

Каспофунгин (Caspofungin), Противогрибковое средство

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

- детский возраст до 3-х месяцев;

- редкие наследственные заболевания непереносимости фруктозы или сахарозо-изомальтазная недостаточность (препарат содержит сахарозу).

С осторожностью:

- одновременное применение с циклоспорином;

- применение у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

- у пациентов с аллергическими реакциями со стороны кожи в анамнезе.

Нет достаточных данных о применении каспофунгина у детей и взрослых при эндокардите, остеомиелите и менингите, вызванных патогенными штаммами грибов рода Candida, а также у детей в качестве терапии первой линии при инвазивном аспергиллезе.

Как применять: дозировка и курс лечения

Применяемые дозы, режим и длительность лечения определяются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от состояния и особенностей каждого пациента.

Фармакологическое действие

Каспофунгина ацетат представляет собой полусинтетическое липопептидное соединение (эхинокандин), синтезированное из продукта ферментации Glarea lozoyensis.

Каспофунгина ацетат ингибирует синтез β-(1,3)-D-глюкана - важнейшего компонента клеточной стенки многих мицелиальных грибов и дрожжей. В клетках млекопитающих β-(1,3)-D-глюкан не присутствует.

In vitro каспофунгин обладает активностью против различных патогенных грибов родов Aspergillus (включая Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus nidulans, Aspergillus terreus и Aspergillus candidus) и Candida (включая Candida albicans, Candida dublinensis, Candida glabrata, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida krusei, Candida lipolytica, Candida lusitaniae, Candida parapsilosis, Candida rugosa и Candida tropicalis).

Исследования на чувствительность к каспофунгину проводились двумя модифицированными методами - М38-А2 (для рода Aspergillus) и М27-А3 (для рода Candida) Института клинических и лабораторных стандартов (CLSI).

Побочные действия

Имеются отдельные сообщения о реакциях повышенной чувствительности (анафилаксия и аллергические реакции).

У пациентов с инвазивным аспергиллезом были зарегистрированы отек легких, респираторный дистресс-синдром, инфильтраты на рентгенограмме.

У взрослых.

В клинических исследованиях каспофунгина 1865 взрослых пациентов принимали однократную дозу или многократные дозы каспофунгина: 564 пациента с фебрильной нейтропенией (исследование по эмпирической терапии), 382 пациента с инвазивным кандидозом, 228 пациентов с инвазивным аспергиллезом, 297 пациентов с локализованными инфекциями, вызванными штаммами грибов рода Candida, и 394 пациента, зарегистрированных в ходе исследований I фазы. В исследование по эмпирической терапии были включены пациенты, проходившие курс химиотерапии по поводу злокачественных новообразований, или пациенты после трансплантации гемопоэтических стволовых клеток (включая 39 случаев аллогенной трансплантации). В исследованиях, включавших пациентов с инфекциями, вызванными штаммами грибов рода Candida, большинство пациентов с инвазивным кандидозом находились в тяжелом состоянии (например, онкогематологические заболевания или другие формы злокачественных новообразований, недавно перенесенная обширная хирургическая операция, ВИЧ), требующем применения сопутствующей комплексной лекарственной терапии. Пациенты с инфекциями, вызванными штаммами грибов рода Aspergillus, часто находились в тяжелом состоянии (например, трансплантация костного мозга или периферических стволовых клеток, онкогематологическое заболевание, опухоли солидных органов или трансплантация органов), требующем применения сопутствующей комплексной лекарственной терапии.

У пациентов всех популяций частым побочным эффектом в месте введения был флебит, а также наблюдались другие местные реакции, включая эритему, боль/болезненность, кожный зуд и чувство жжения.

Выявленные побочные реакции, связанные с применением препарата, обычно протекали легко и редко требовали отмены препарата.

Частота побочных реакций приведена в следующей градации согласно классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто - снижение гемоглобина, снижение гематокрита, снижение числа лейкоцитов; нечасто - анемия, тромбоцитопения, коагулопатия, лейкопения, повышение числа эозинофилов, снижение числа тромбоцитов, повышение числа тромбоцитов, снижение числа лимфоцитов, повышение числа лейкоцитов, снижение числа нейтрофилов.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - гипокалиемия; нечасто - гиперволемия, гипомагниемия, анорексия, нарушение водно-элекгролитного баланса, гипергликемия, гипокальциемия, метаболический ацидоз.

Нарушения психики: нечасто - тревога, дезориентация, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, нарушение вкуса, парестезия, сонливость, тремор, гипестезия.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - желтушность склер, нечеткость зрения, отек века, повышенное слезотечение.

Нарушения со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, фибрилляция предсердий, хроническая сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов: часто - флебит; нечасто - тромбофлебит, гиперемия ('приливы' крови), повышение артериального давления, снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения, часто - одышка; нечасто - заложенность носа, боль в горле, учащенное дыхание, бронхоспазм, кашель, пароксизмальная ночная одышка, гипоксия, хрипы, затрудненное дыхание, патологические дыхательные шумы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, диарея, рвота, нечасто - боль в животе, боль в верхней части живота, ощущение сухости во рту, диспепсия, ощущение дискомфорта в желудке, вздутие живота, асцит, запор, метеоризм, затрудненное глотание.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение функциональных показателей печени (аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (ACT), щелочная фосфатаза, прямой и непрямой билирубин), нечасто - холестаз, гепатомегалия, гипербилирубинемия, желтуха, нарушения функции печени, гепатотоксичность, поражение печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, кожный зуд, повышенное потоотделение, эритема; нечасто - мультиформная эритема, макулезная сыпь, макулопапулезная сыпь, зудящая сыпь, крапивница, аллергический дерматит, генерализованный зуд, эритематозная сыпь, генерализованная сыпь, кореподобная сыпь, поражение кожи.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани, часто - артралгия, нечасто - боль в спине, боль в конечностях, боль в костях, мышечная слабость, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - почечная недостаточность, острая почечная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - лихорадка, озноб, зуд в месте введения; нечасто - боль, боль в месте введения, повышенная утомляемость, ощущение холода, ощущение жара, эритема в месте введения, уплотнение в месте введения, припухлость в месте введения, флебит в месте введения, периферические отеки, слабость, ощущение дискомфорта в грудной клетке, отек лица, ощущение изменения температуры тела, уплотнения и экстравазация в месте введения, раздражение в месте введения, сыпь в месте введения, крапивница в месте введения, отек в месте введения, недомогание, отек.

Лабораторные и инструментальные данные: часто - уменьшение концентрации калия в крови, уменьшение концентрации альбумина в крови; нечасто - повышение концентрации креатинина в крови, наличие эритроцитов в моче, уменьшение концентрации общего белка, наличие белка в моче, увеличение/уменьшение протромбинового времени, увеличение концентрации натрия в крови, уменьшение концентрации натрия в крови, повышение концентрации кальция в крови, уменьшение концентрации кальция в крови, увеличение/уменынение концентрации хлоридов в крови, увеличение концентрации глюкозы в крови, увеличение/уменынение концентрации фосфора в крови, уменьшение концентрации магния в крови, увеличение концентрации мочевины в крови, увеличение активности гамма-глутамилтрансферазы, увеличение частичного тромбопластинового времени, уменьшение концентрации гидрокарбонатов в крови, увеличение концентрации калия в крови, повышение артериального давления, уменьшение концентрации мочевой кислоты в крови, наличие крови в моче, снижение концентрации углекислого газа, повышение концентрации иммунодепрессивных препаратов, увеличение Международного нормализованного отношения (МНО), цилиндрурия, наличие лейкоцитов в моче, повышение pH мочи.

В исследованиях применения каспофунгина в суточной дозе 150 мг (до 51 дня) принимали участие 100 взрослых пациентов. Проводилась сравнительная оценка применения каспофунгина в суточной дозе 50 мг (с применением нагрузочной дозы 70 мг в первый день) и в суточной дозе 150 мг при лечении инвазивного кандидоза. Профиль безопасности каспофунгина в высокой дозе в целом сопоставим с таковым при применении препарата в суточной дозе 50 мг. В обеих группах пропорциональное соотношение числа пациентов с серьезными побочными эффектами или с побочными эффектами, приведшими к отмене препарата, было сопоставимым.

У детей.

Результаты 5 клинических исследований каспофунгина с участием 171 ребенка указывают, что общая частота побочных эффектов (26,3%; 95% доверительный интервал - 19,9; 33,6) не превышала таковую при лечении каспофунгином взрослых пациентов (43,1%; 95% доверительный интервал - 40,0; 46,2). Однако в сравнении с взрослыми пациентами дети имеют иной профиль побочных эффектов. Наиболее частыми побочными реакциями, зафиксированными при применении каспофунгина у детей, были лихорадка (11,7%), кожная сыпь (4,7%) и головная боль (2,9%).

Зарегистрированные побочные реакции приведены в следующей градации согласно классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто - повышение числа эозинофилов.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Нарушения со стороны сердца: часто - тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов: часто - гиперемия, снижение артериального давления.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности ACT, АЛТ.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, кожный зуд.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - лихорадка; часто - озноб, боль в месте введения.

Лабораторные и инструментальные данные: часто - уменьшение концентрации калия в крови, уменьшение концентрации магния в крови, увеличение концентрации глюкозы, увеличение/уменьшение концентрации фосфора в крови.

Пострегистрационный опыт применения каспофунгина.

В пострегистрационной практике применения каспофунгина сообщалось о следующих нежелательных эффектах:

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: припухлость, периферические отеки.

Лабораторные и инструментальные данные: увеличение концентрации кальция в крови, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы.

Передозировка:

В клинических исследованиях каспофунгина хорошо переносилась самая высокая из изученных доз - однократная разовая доза 210 мг (6 здоровых добровольцев).

Также была показана хорошая переносимость каспофунгина при его введении в суточной дозе 150 мг в течение 51 дня (100 здоровых добровольцев).

При передозировке каспофунгина диализ неэффективен.

Особые указания

При применении каспофунгина наблюдались случаи возникновения анафилаксии. При анафилаксии применение препарата Каспофунгин должно быть прекращено и назначено соответствующее лечение. Имеются отдельные сообщения об аллергических реакциях включающих кожную сыпь, отек лица, ангионевротический отек, кожный зуд, ощущение жара и бронхоспазм, при возникновении которых может потребоваться прекращение применения препарата Каспофунгин и/или назначение соответствующего лечения.

Случаи развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза были зарегистрированы в ходе пострегистрационного мониторинга применения каспофунгина. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с аллергическими реакциями со стороны кожи в анамнезе.

Одновременное применение каспофунгина и циклоспорина изучалось у взрослых здоровых добровольцев и взрослых пациентов. У некоторых здоровых взрослых добровольцев, принимавших две дозы циклоспорина 3 мг/кг с каспофунгином, наблюдалось транзиторное повышение активности ACT и АЛТ (не более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН)), которое проходило после отмены препаратов. Также при одновременном применении каспофунгина с циклоспорином наблюдалось увеличение показателя AUC для каспофунгина приблизительно на 35% без изменения концентрации циклоспорина. В ретроспективном исследовании 40 пациентам, которым терапия каспофунгином и циклоспорином совместно проводилась в течение 1-290 дней (в среднем 17,5 дней) не было отмечено серьезных нежелательных явлений со стороны печени. Как и следовало ожидать, у пациентов с аллогенной трансплантацией гемопоэтических стволовых клеток или трансплантацией целого органа отклонения со стороны активности 'печеночных' ферментов встречались в большинстве случаев, однако, ни у одного пациента не было отмечено повышение активности АЛТ, связанное с применением препарата. Повышение активности ACT, возможно связанное с терапией каспофунгином и/или циклоспорином, было отмечено у 5 пациентов, но во всех случаях не более чем в 3,6 раза по сравнению с ВГН. У 4 пациентов каспофунгин был отменен в связи с отклонениями показателей активности 'печеночных' ферментов по различным причинам. Из них 2 случая отмены могли быть обусловлены как терапией каспофунгином и/или циклоспорином, так и другими возможными причинами. В исследованиях инвазивного аспергиллеза принимали участие 6 взрослых пациентов, которым терапия каспофунгином и циклоспорином совместно проводилась в течение 2-56 дней, ни у одного из этих пациентов не отмечалось повышение активности 'печеночных' ферментов. Полученные данные позволили предположить, что каспофунгин может применяться одновременно с циклоспорином в тех случаях, когда потенциальная польза такого назначения превышает возможный риск. При одновременном применении каспофунгина и циклоспорина необходимо мониторинг активности 'печеночных' ферментов.

У здоровых добровольцев и пациентов взрослого и детского возраста, принимавших каспофунгин, наблюдались отклонения лабораторных показателей функции печени. У некоторых пациентов взрослого и детского возраста с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, принимавших каспофунгин в составе комбинированной терапии, были выявлены отдельные случаи клинически значимых нарушений функции печени, гепатита и печеночной недостаточности; причинно-следственная связь с применением каспофунгина не установлена. Пациенты, у которых на фоне применения каспофунгина наблюдаются отклонения лабораторных показателей функции печени, должны находиться под наблюдением с целью выявления признаков нарушения функции печени. В отношении таких пациентов следует оценить необходимость продолжения терапии каспофунгином в зависимости от соотношения польза/риск.

Применение при беременности и лактации

Клинического опыта применения каспофунгина у беременных и у женщин в период грудного вскармливания нет.

Беременность. В исследованиях на крысах применение каспофунгина в дозах, токсичных для беременных самок (5 мкг/кг в день), приводило к уменьшению массы тела плода и увеличению случаев неполной оссификации костей черепа и туловища. Кроме того, при применении каспофунгина в тех же дозах у крыс зафиксировано увеличение числа случаев формирования шейного ребра. У животных каспофунгин проникает через плацентарный барьер.

Каспофунгин не должен применяться у женщин во время беременности, за исключением случаев, когда применение препарата является жизненно необходимым.

Период грудного вскармливания. Не установлено, проникает ли каспофунгин в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо отменить.

Взаимодействие

В исследованиях in vitro было установлено, что каспофунгин не является ингибитором какого-либо изофермента системы цитохрома Р450 (CYP), а также не является индуктором метаболизма других препаратов, опосредованного изоферментом CYP3A4. В клинических исследованиях установлено, что каспофунгин не является субстратом для Р-гликопротеина и представляет собой слабый субстрат для изоферментов системы цитохрома Р450.

В двух клинических исследованиях у взрослых пациентов циклоспорин (однократная доза 4 мг/кг или две дозы по 3 мг/кг) увеличивал AUC каспофунгина приблизительно на 35%.

Увеличение AUC, вероятно, связано с уменьшением печеночной экстракции каспофунгина. Каспофунгин не увеличивал концентрацию циклоспорина в плазме крови. При совместном применении этих лекарственных препаратов было отмечено транзиторное повышение активности ACT и АЛТ. В ретроспективном исследовании 40 пациентов, принимавших каспофунгин и/или циклоспорин длительностью до 290 дней (в среднем 17,5 дней), не было отмечено серьезных нежелательных явлений со стороны печени.

В клинических исследованиях у взрослых здоровых добровольцев было установлено, что итраконазол, амфотерицин В, микофенолата мофетил, нелфинавир или такролимус не оказывают влияния на фармакокинетику каспофунгина. В свою очередь каспофунгин не оказывает влияния на фармакокинетические показатели итраконазола, амфотерицина В, рифампицина или активных метаболитов микофенолата мофетила.

Каспофунгин снижает показатель 12-часовой концентрации (С12) в крови такролимуса на 26%. У пациентов, получающих оба препарата, рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в крови и при необходимости корректировать его дозу.

Результаты двух клинических исследований взаимодействия лекарственных препаратов у взрослых здоровых добровольцев показывают, что рифампицин может, как ускорять, так и замедлять распределение каспофунгина. В одном из исследований рифампицин и каспофунгин назначали в течение 14 дней одновременно с первого дня лечения. Во втором исследовании первоначально назначали только рифампицин в течение 14 дней до достижения равновесной концентрации препарата в плазме крови, а затем в течение еще в течение 14 дней оба препарата применяли одновременно. На этапе равновесной концентрации рифампицина было отмечено лишь незначительное изменение AUC каспофунгина или концентрации в момент завершения инфузии, однако остаточная концентрация каспофунгина снижалась приблизительно на 30%.

Обратный эффект рифампицина наблюдался при одновременном совместном назначении рифампицина и каспофунгина с первого дня лечения: отмечалось преходящее увеличение концентрации каспофунгина в плазме крови в первый день (увеличение AUC приблизительно на 60%). В то же время при введении каспофунгина на фоне проводившейся в течение 14 дней монотерапии рифампицином не отмечалось влияния рифампицина на концентрацию каспофунгина.

Кроме того, результаты фармакокинетического скрининга у взрослых пациентов показывают, что одновременное применение каспофунгина с индукторами клиренса лекарственных препаратов (эфавиренз, невирапин, фенитоин, дексаметазон или карбамазепин) может приводить к клинически значимому снижению концентрации каспофунгина. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что индуцированное этими препаратами снижение концентрации каспофунгина происходит за счет ускорения элиминации, нежели метаболизма. Поэтому у взрослых пациентов при одновременном применении каспофунгина с эфавирензом, нелфинавиром, невирапином, фенитоином, рифампицином, дексаметазоном или карбамазепином следует рассмотреть возможность сохранения суточной дозы каспофунгина 70 мг, не снижая ее после нагрузочной дозы 70 мг, назначаемой в первые сутки лечения.

У детей результаты регрессивного анализа фармакокинетических данных показали, что совместное применение дексаметазона и каспофунгина может сопровождаться клинически значимым снижением пороговой концентрации каспофунгина. Эти данные могут указывать на то, что при одновременном применении с индукторами клиренса лекарственных препаратов у детей будет отмечаться такое же снижение концентрации каспофунгина, как и у взрослых пациентов. Одновременное применение с каспофунгином индукторов клиренса лекарственных препаратов (рифампицин, эфавиренз, невирапин, фенитоин, дексаметазон или карбамазепин) у детей, как и у взрослых, требует увеличения суточной дозы до 70 мг/м² (суточная доза не должна превышать 70 мг, независимо от величины расчетной дозы для данного пациента).

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Просмотренные товары

Преимущества нашей онлайн-аптеки "ВЕЛЛ"

Большой ассортимент противоопухолевых препаратов


значок иконка качества
Гарантия качества, только оригинальные лекарства
значок кошелька
Все возможные способы оплаты
круглосуточная иконка
Круглосуточная работа интернет-сайта, делайте заказы 24/7
Оптовые цены на некоторые группы товаров
Приятные цены, выгодные условия покупки

Доставка лекарственных препаратов для медицинского применения, которые отпускаются по рецепту врача, не осуществляется

Самолечение может быть опасным для вашего здоровья

Перед применением проконсультируйтесь со специалистом!