Мекинист таблетки 2мг № 30

  • Артикул:
  • Производитель:
  • Страна-производитель:
  • МНН:
  • Показания к применению: Меланома
  • Путь введения: Перорально
  • Срок годности: 3,22
85 000 ₽

На заказ

85 000 ₽

На заказ

Монотерапия

Траметиниб — обратимый, высокоселективный, аллостерический ингибитор активации митоген-активированных регулируемых внеклеточным сигналом киназы 1 (МЕК1) и 2 (МЕК2). Белки МЕК являются важными компонентами сигнального пути внеклеточной сигнал-регулируемой киназы (ERK). При меланоме и других видах рака этот путь часто активируют мутированные формы гена BRAF, что в свою очередь активирует МЕК и стимулирует рост опухолевых клеток.

Траметиниб ингибирует активацию МЕК, вызванную геном BRAF, и ингибирует активность МЕК-киназы. Траметиниб ингибирует рост клеточных линий меланомы с мутацией гена BRAF V600 и демонстрирует противоопухолевое действие на моделях животных, имеющих меланому с мутацией гена BRAF V600.

Комбинация с дабрафенибом

Дабрафениб является мощным, селективным, АТФ-конкурентным ингибитором мутантных киназ гена BRAF V600, а также киназ BRAF дикого типа и CRAF. Онкогенные мутации в гене BRAF приводят к конститутивной активации пути RAS/RAF/MEK/ERK и стимуляции роста опухолевых клеток. Дабрафениб и траметиниб ингибируют две киназы в данном сигнальном пути, BRAF и МЕК. Комбинация двух ЛС обеспечивает эффективное ингибирование проведения пролиферативного сигнала.

Комбинация дабрафениба с траметинибом оказывает синергическое действие в клеточных линиях меланомы с мутацией гена BRAF V600 in vitro и замедляет развитие резистентности in vivo в ксенотрансплантатах меланомы с мутацией гена BRAF V600.

Траметиниб снижает уровень фосфорилированной ERK в опухолевых клеточных линиях меланомы с мутацией гена BRAF и в моделях ксенотрансплантата меланомы.

У пациентов, имеющих меланому с мутациями генов BRAF и NRAS, применение траметиниба приводит к дозозависимым изменениям в опухолевых биомаркерах, включая ингибирование фосфорилированной ERK, ингибирование Ki67 (маркер пролиферации опухолевых клеток) и увеличение р27 (маркер апоптоза). Средние значения концентрации траметиниба, наблюдающиеся после его многократного применения в дозе 2 мг 1 раз в сутки, превышают доклиническую целевую концентрацию на протяжении 24-часового интервала между применениями траметиниба, что обеспечивает стойкое ингибирование сигнального пути МЕК.

Применение

Траметиниб в комбинации с дабрафенибом:

  • Для лечения пациентов с нерезектабельной или метастатической меланомой с мутацией гена BRAF V600.

Траметиниб в виде монотерапии:

  • Для лечения пациентов с нерезектабельной или метастатической меланомой с мутацией гена BRAF V600. Траметиниб в виде монотерапии не продемонстрировал клинической активности у пациентов, у которых наблюдалось прогрессирование при проведении предшествующей терапии ингибиторами BRAF.

Противопоказания к применению

  • беременность и период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет;
  • окклюзия вен сетчатки (ОВС) или риск развития ОВС;
  • повышенная чувствительность к траметинибу или другим компонентам препарата.

С осторожностью

Препарат Мекинист следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек, со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени, а также с заболеваниями, которые могут сопровождаться нарушением функции левого желудочка.

Побочное действие

Наиболее частыми нежелательными реакциями (≥20%) при применении траметиниба были: сыпь, диарея, утомляемость, периферический отек, тошнота и акнеформный дерматит.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте при температуре от 2 до 8°С,. Не замораживать. Срок годности - 18 месяцев.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Внимание! Описание препарата "Мекинист" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Просмотренные товары

Преимущества нашей онлайн-аптеки "ВЕЛЛ"

Большой ассортимент противоопухолевых препаратов


значок иконка качества
Гарантия качества, только оригинальные лекарства
значок кошелька
Все возможные способы оплаты
круглосуточная иконка
Круглосуточная работа интернет-сайта, делайте заказы 24/7
Оптовые цены на некоторые группы товаров
Приятные цены, выгодные условия покупки

Доставка лекарственных препаратов для медицинского применения, которые отпускаются по рецепту врача, не осуществляется

Самолечение может быть опасным для вашего здоровья

Перед применением проконсультируйтесь со специалистом!