<
E-mail: apteka.vell@mail.ru
г. Москва, ул. маршала Василевского, 13 корпус 1 (метро Щукинская)
Прием заказов
Пн - Вс: с 9:00 до 21:00
+7 (495) 003-13-03
+7 (499) 193-56-36
Обратный звонок
| Онкология и другие лекарственные препараты

Бозулиф 500мг

Артикул: CN115
  • Товар есть в наличии
  • МНН: Бозутиниб.
  • Показания к применению: миелолейкоз.
  • Путь введения: перорально.
  • Срок годности: 09.21.
  • Цена: 116 000 руб.
Купить
Аптека "ВЕЛЛ"
Инструкция
Отзывы

Хотите приобрести Бозулиф 500 мг? Цена в Москве на это лекарственное средство низкая относительно других компаний, а все благодаря нашему стремления сделать препараты доступными для большего количества людей. Что мы можем предложить Вам?

  • Качественные препараты от лучших отечественных и мировых фармацевтических компаний.
  • Низкие, а иногда оптовые цены.
  • Быстрое и профессиональное обслуживание.
  • Доступ к информации о препарате.

Бозулиф 500 мг: цена

Вам нужно купить Бозулиф? Цена этого средства указана в нашем каталоге. Если Вы хотите не только узнать стоимость, но и получить профессиональную консультацию, связывайтесь с нашими фармацевтами по телефону.

Стоит сказать, что наши цены стали низкими благодаря снижению затрат. Это стало возможным после оптимизации работы компании и заключения новых договоров с поставщиками.

Бозулиф: о препарате

Это средство используется при хроническом миелолейкозе. Стоит отметить, что оно имеет свои особенности, поэтому перед применением консультация с лечащим врачом обязательна.

Найти инструкцию к лекарству можно на нашем сайте в карточке товара.

Где купить в Москве Бозулиф

Приобрести Бозулиф можно в нашей аптеке. Мы работаем быстро, качественно, поэтому доверьтесь нам и закажите нужные препараты. Сделать заказ Вы можете через сайт или по телефону, после этого останется лишь внести денежные средства и приехать за лекарствами в наш офис в любое удобное для Вас время. Наш график работы таков: трудимся ежедневно с 9 утра до 21 часа.

Состав и форма выпуска.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "100" - на другой стороне; на поперечном срезе ядро белого или почти белого цвета. 1 таблетка содержит босутиниба моногидрат 103.4 мг, что соответствует содержанию босутиниба 100 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 27.83 мг, кроскармеллоза натрия - 5.8 мг, полоксамер 188 - 4.35 мг, повидон - 2.9 мг, магния стеарат - 0.72 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай II желтый 85F12390 - 4.35 мг (поливиниловый спирт - 40%, титана диоксид - 22.97%, макрогол - 20.2%, тальк - 14.8%, краситель железа оксид желтый - 2.03%).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: 28 шт.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-красного с коричневатым оттенком до красного цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "500" - на другой стороне; на поперечном срезе ядро белого или почти белого цвета. 1 таблетка содержит босутиниба моногидрат 516.98 мг, что соответствует содержанию босутиниба 500 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 139.17 мг, кроскармеллоза натрия - 28.99 мг, полоксамер 188 - 21.74 мг, повидон - 14.49 мг, магния стеарат - 3.63 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай II красный 85F15642 - 21.75 мг (поливиниловый спирт - 40%, титана диоксид - 20.6%, макрогол - 20.2%, тальк - 14.8%, краситель железа оксид красный - 4.4%).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг: 28 шт.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие.

Босутиниб принадлежит к классу ингибиторов киназ. Босутиниб ингибирует патологическую киназу Вer-Аbl, обуславливающую развитие хронического миелолейкоза (ХМЛ). Было показано, что босутиниб связывается с киназным доменом Вer-Аbl. Босутиниб также является ингибитором киназ семейства Src, в т.ч. Src, Lyn и Hek. Кроме того, босутиниб обладает минимальной ингибирующей активностью в отношении рецепторов PDGF и c-Kit. В исследованиях in vitro босутиниб ингибировал пролиферацию и выживаемость установившихся клеточных линий ХМЛ, Ph+ острого лимфобластного лейкоза и выделенных у пациентов первичных примитивных клеток ХМЛ. Кроме того, босутиниб ингибировал 16 из 18 резистентных к иматинибу форм Вer-Аbl, экспрессировавшихся в миелоидных клеточных линиях мышей. На фоне терапии босутинибом отмечалось снижение размеров опухоли при ХМЛ у "голых" мышей, а также ингибирование роста миелоидных опухолей у мышей, экспрессирующих резистентные к иматинибу формы Вer-Аbl. Босутиниб также ингибирует рецепторы тирозинкиназ c-Fms, EphA и В, киназы семейства ErbB, киназы семейства Axl, киназы семейства Тес, ряд представителей семейства ErbB, нерецепторную тирозинкиназу Csk, серин/треонин киназу семейства Ste20 и две киназы, связанные с кальмодулином.

Фармакокинетика.

Всасывание. После однократного приема босутиниба в дозе 500 мг, во время приема пищи всасывание препарата было относительно медленным; медиана времени до достижения Cmax составляла 6 ч. Средние значения Cmax в плазме крови и AUC составили 112 нг/мл и 2740 нг×ч/мл. увеличение значений AUC и Cmax босутиниба в диапазоне доз от 200 мг до 800 мг носило дозопропорциональный характер. Пища повышала значения Cmax босутиниба в 1.8 раза и AUC босутиниба в 1.7 раза по сравнению с его приемом натощак. После 15 дней ежедневного приема таблеток босутиниба в дозе 500 мг во время приема пищи у пациентов с ХМЛ средние значения Cmax составляли 200 нг/мл, а средние значения AUC - 3650 нг×ч/мл. Растворимость босутиниба в воде in vitro зависит от pH. Лансопразол приводил к снижению воздействия босутиниба.

Распределение. После однократного приема босутиниба в дозе 500 мг во время приема пищи средний видимый объем распределения препарата составлял 7700 мкл (2940 л), что свидетельствует об интенсивном распределении босутиниба в экстравазальные ткани. Босутиниб в значительной степени связывался с белками плазмы крови человека in vitro (на 94%); данный показатель не зависел от концентрации препарата.

Метаболизм. В исследованиях in vitro и in vivo было показано, что босутиниб (исходное вещество) у человека преимущественно подвергается метаболизму в печени. После однократного и многократного приема босутиниба в дозах 400 мг или 500 мг у человека основными циркулирующими в кровотоке метаболитами являлись оксидехлорированный (М2) и N-деметилированный (М5) босутиниб; в меньших количествах присутствовал босутиниба N-оксид (Мб). Системное воздействие N-деметилированного метаболита составило 25% от исходного вещества, оксидехлорированного метаболита - 19% от исходного вещества. На долю всех трех метаболитов приходилось <5% активности босутиниба при оценке свободной пролиферации Src-трансформированных фибробластов. В фекалиях босутиниб и N-деметилбосутиниб являлись основными связанными с препаратом компонентами. В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека было показано, что основным изоферментом цитохрома Р450, участвующим в метаболизме босутиниба, является CYP3A4. Изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A5 не принимали участие в метаболизме босутиниба. Флавинсодержащие монооксигеназы (FMO1, FMO3 и FMO5) способны метаболизировать босутиниб с образованием его N-оксида.

Выведение. При приеме босутиниба однократно, внутрь, в виде таблеток в дозе 500 мг, во время приема пищи, среднее значение T1/2 в терминальной фазе составляло 33.8 ч; средний клиренс (Cl/F) - 197 л/ч. У пациентов, получавших однократно перорально меченный радиоактивным изотопом [14С] босутиниб, в течение 9 дней в среднем выделялось 94.6% общей введенной дозы меченого препарата. Основной путь выведения - через кишечник (91.3% от введенной дозы); 3.29% от введенной дозы выводится через почки. Экскреция препарата была быстрой: 75% от введенной дозы выводилось через 96 ч. Экскреция неизментного босутиниба через почки была низкой, приблизительно 1% от введенной дозы.

Применение в особых популяциях. Пациенты с нарушением функции печени. Было показано, что значения Cmax босутиниба у пациентов с нарушением функции печени классов А, В и С по классификации Чайлд-Пью возрастали в 2.4 раза, 2 раза и 1.5 раза, соответственно, а значения AUC босутиниба в плазме крови - в 2.3 раза, 2 раза и 1.9 раза, соответственно. Кроме того, у пациентов с нарушением функции печени отмечалось удлинение значений T1/2 босутиниба. Согласно результатам моделирования фармакокинетики предполагается, что прием босутиниба у пациентов с нарушением функции печени в суточной дозе 200 мг обеспечивает значения AUC, аналогичные таковым у пациентов, имеющих нормальную функцию печени и получающих препарат в дозе 500 мг/сут.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек средней (30 мл/мин<КК<50 мл/мин) и тяжелой (КК<30 мл/мин) степени отмечалось увеличение значений AUC на 35% и 60%, соответственно. У пациентов с нарушением функции почек легкой степени не отмечалось изменений в воздействии препарата. Согласно результатам моделирования фармакокинетики, предполагается, что прием препарата у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени в суточной дозе 300 мг обеспечивает значения AUC аналогичные таковым у пациентов, имеющих нормальную функцию почек и получающих препарат в дозе 500 мг/сут. Значения T1/2 босутиниба у пациентов с нарушением функции почек соответствуют нормальным показателям.

Показания к применению босулифа.

Для лечения хронического миелолейкоза с положительной филадельфийской хромосомой (ХМЛ Ph+), в хронической фазе, фазе акселерации или бластном кризе при непереносимости или неэффективности предшествующей терапии иматинибом, нилотинибом и дазатинибом.

Режим дозирования и способ применения.

Рекомендуемая доза босутиниба составляет 500 мг внутрь,1 раз/сут, во время приема пищи. Терапию босутинибом следует продолжать до прогрессирования заболевания или развития признаков неприемлемой токсичности препарата.

В случае пропуска дозы не следует принимать дополнительную дозу препарата; необходимо принять обычную назначенную дозу на следующий день.

увеличение дозы. Доза босутиниба может быть повышена до 600 мг 1 раз/сут у пациентов, у которых не достигнут полный гематологический ответ через 8 недель терапии или не достигнут полный цитогенетический ответ через 12 недель терапии, а также у которых не отмечается тяжелых (>3 степени) нежелательных реакций.

Изменение дозы при развитии нежелательных реакций.

Изменение дозы при развитии негематологических нежелательных реакций. увеличение активности печеночных аминотрансфераз: при увеличении активности печеночных аминотрансфераз более чем в 5 раз относительно верхней границы нормы (ВГН) необходимо временно прекратить прием босутиниба до снижения показателя до <2.5 раз выше ВГН, после чего возможно возобновление терапии в дозе 400 мг, 1 раз/сут. Если восстановление занимает более 4 недель, следует рассмотреть вопрос об отмене босутиниба. При увеличении активности аминотрансфераз более чем в 3 раза относительно ВГН, сопровождающейся повышением концентрации билирубина более чем в 2 раза относительно ВГН и активности щелочной фосфатазы менее чем в 2 раза относительно ВГН, босутиниб следует отменить.

Диарея: при развитии диареи 3-4 степени (увеличение количества дефекаций в сутки в >7 раз относительно исходного уровня до начала терапии) необходимо временно прекратить терапию босутинибом; после разрешения нежелательного явления до уровня, соответствующего <1 степени, возможно возобновление приема препарата в дозе 400 мг, 1 раз/сут.

При развитии других видов клинически значимой негематологической токсичности средней или тяжелой степени необходимо отменить босутиниб; после разрешения проявлений токсичности возможно возобновление приема препарата в дозе 400 мг, 1 раз/сут. Если клинически это возможно следует рассмотреть вопрос о повторном увеличении дозы до 500 мг, 1 раз/сут.

Изменение дозы при гематологических нежелательных реакциях. При развитии тяжелой или персистирующей нейтропении и тромбоцитопении рекомендуется снизить дозу препарата, как указано ниже. Может также потребоваться временное прекращение приема препарата и/или снижение его дозы при развитии гематологической токсичности (нейтропении, тромбоцитопении), не связанной с фоновым лейкозом (таблица 1).

Таблица 1. Изменения дозы при нейтропении и тромбоцитопении

Нейтрофилы <1.0×109/л и/или Тромбоциты <50×109 Приостановить прием босутиниба до восстановления количества нейтрофилов до >1.0×109/л и количества тромбоцитов до >50×109/л. Возобновить терапию босутинибом в той же дозе при восстановлении показателей в течение 2 недель. Если показатели крови остаются низкими более 2 недель, необходимо снизить дозу на 100 мг и возобновить терапию. При рецидиве цитопении - снизить дозу на 100 мг, дождаться восстановления показателей и возобновить терапию. Применение босутиниба в дозах менее 300 мг/сут не исследовалось.

Применение препарата у детей. Безопасность и эффективность босутиниба у пациентов в возрасте младше 18 лет не оценивались. Соответствующие данные отсутствуют.

Применение у пациентов с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени легкой, средней и тяжелой степени рекомендуемая доза препарата Босулиф составляет 200 мг/сут. Клинические данные, касающиеся эффективности препарата в дозе 200 мг 1 раз/сут у пациентов с нарушением функции печени при ХМЛ отсутствуют.

Применение у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) рекомендуемая доза босутиниба составляет 400 мг/сут. У пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек тяжелой степени (КК<30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата Босулиф составляет 300 мг/сут.

Внимание! Описание препарата "Бозулиф" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Отзывы Бозулиф 500мг

Отзывы покупателей
Рейтинг покупателей
0 / 5 5 5 0
На основе 0 оценок покупателей
0%
0%
0%
0%
0%
Бозулиф 500мг отзывы
Отзыв о препарате
Бозулиф 500мг
Отлично
Заголовок
Достоинства
Недостатки
Комментарий*
Представьтесь
Для продолжения вы должны принять условия Пользовательского соглашения
Для продолжения вы должны принять соглашение на обработку персональных данных
Похожие лекарственные препараты (аналоги)
Спрайсел таблетки 70мг 60шт Срок годности: 07.20
Есть в наличии (1 шт.)
68 500 р. ОПИСАНИЕ